Препарат Pradaxa теперь противопоказан пациентам с протезированными клапанами сердца, требующим приема антикоагулянтов

  • 2 years ago
  • 1

FDA также одобрило пероральные гранулы Pradaxa для профилактики повторного образования тромбов у пациентов в возрасте от трех месяцев до 12 лет, которые завершили лечение первой венозной тромбоэмболии. Ожидается, что одновременное назначение индукторов Р-гликопротеина приведет к снижению концентраций дабигатрана в плазме крови, и их одновременного применения следует избегать. Если возможно, препарат Прадакса® следует отменить по крайней мере за 24 ч до выполнения инвазивных или хирургических процедур. У пациентов с повышенным риском кровотечения или при обширном хирургическом вмешательстве, где может потребоваться полный гемостаз, следует рассмотреть возможность отмены препарата Прадакса® за 2-4 дня до хирургического вмешательства. Пропущенную дозу препарата Прадакса® можно принять в том случае, если до приема очередной дозы препарата остается 6 ч и более; если срок составил менее 6 ч, пропущенную дозу принимать не следует. В случае пропуска отдельных доз не следует принимать двойную дозу препарата.

Сколько стоит препарат Прадакса?

Купить Прадакса с доставкой в аптеки Москвы и МО. Цена на Прадакса в интернет-аптеке 366.ru начинается от 2 050 руб.

С осторожностью следует назначать препарат при умеренном снижении функции почек (КК мл/мин). Для профилактики рецидивирующего ТГВ и/или ТЭЛА и смертельных исходов, вызываемых этими заболеваниями.

Почечная функция должна оцениваться как минимум 1 раз в год или чаще, в зависимости от клинической ситуации. В исследованиях I фазы экспозиция дабигатрана после перорального приема препарата Прадакса® была приблизительно в 2.7 раза выше у добровольцев с умеренной почечной недостаточностью (КК мл/мин) по сравнению с экспозицией дабигатрана у добровольцев без почечной недостаточности. При пероральном приеме пеллет без гидроксипропилметилцеллюлозной (ГПМЦ) оболочки капсулы, биодоступность может возрастать на 75% после однократного приема и на 37% в равновесном состоянии по сравнению с биодоступностью при применении референсной капсульной лекарственной формы.

При применении препарата Прадакса®с цельюпрофилактики инсульта, системной тромбоэмболии и снижения сердечно-сосудистой смертности у пациентов с фибрилляцией предсердийприумеренных нарушениях функции почек (КК мл/мин)коррекция дозы не требуется. Рекомендуется применение препарата в суточной дозе 300 мг (по 1 капс. 150 мг 2 раза/сут). Применение препарата в более высокой дозе (150 мг 2 раза/сут) достоверно снижало риск ишемического и геморрагического инсультов, сердечно-сосудистой смертности, внутричерепных кровотечений и общей частоты кровотечений, по сравнению с варфарином. Меньшая доза дабигатрана характеризовалась существенно более низким риском больших кровотечений по сравнению с варфарином. Применение дабигатрана этексилата вместе с такролимусом не было изучено в клинических исследованиях. Максимальное увеличение экспозиции дабигатрана наблюдалось при приеме первой дозы лекарственной формы верапамила с немедленным высвобождением за один час до приема дабигатрана этексилата (увеличение Cmax примерно в 2.8 раза и увеличение АUC примерно в 2.5 раза).

переводы pradaxa

В некоторых клинических ситуациях может быть рассмотрено использование сниженной дозы мг (1 капсула по 110 мг 2 раза/сут) – см. Совместное применение с лекарственными средствами, влияющими на гемостаз или процессы коагуляции, включая антагонисты витамина К, может существенно повысить риск развития кровотечения. Дабигатрана этексилат и дабигатран не метаболизируются с участием системы цитохрома Р450 и не влияют in vitro на ферменты цитохрома Р450 у человека. Поэтому при совместном применении с Прадаксой взаимодействия лекарственных средств не ожидается. При совместном применении с аторвастатином взаимодействие не наблюдается. При совместном применении фармакокинетика диклофенака и дабигатрана этексилата не изменяется, что свидетельствует о незначительном взаимодействии.

Что лучше Прадакса или варфарин?

отсутствие разницы по показателю частоты острого инфаркта миокарда между препаратом Прадакса® и варфарином; преимущество по показателю выживаемости на фоне применения препарата Прадакса® (на 14% лучше, чем варфарин).

Показана эквивалентность антитромботического эффекта дабигатрана этексилата при применении в дозах 150 мг или 220 мг по сравнению с эноксапарином в дозе 40 мг/сут при оценке основной конечной точки, которая включает все случаи венозных тромбоэмболий и смертность от любых причин. В связи с тем, что повышение экспозиции препарата у пациентов пожилого возраста (старше 75 лет) часто обусловлено снижением функции почек, перед назначением препарата необходимо оценить функцию почек. Функцию почек следует оценивать, как минимум, 1 раз в год или чаще, в зависимости от клинической ситуации. Коррекцию дозы препарата следует проводить в зависимости от тяжести нарушений функции почек. Компания Boehringer Ingelheim письмом от 13 декабря 2012 года уведомляет специалистов в области здравоохранения о том, что новым противопоказанием к приему препарата Pradaxa (дабигатрана этексилата) является наличие у пациента протезированного клапана сердца, требующего приема антикоагулянтов. Это предписание основано на недавнем решении Комитета по Лекарственным Препаратам для Человека Европейского агентства по контролю за оборотом лекарственных средств (СНМР). — профилактика рецидивирующего тромбоза глубоких вен и/или тромбоэмболии легочной артерии и смертельных исходов, вызываемых этими заболеваниями.

Условия хранения препарата Прадакса®

Дабигатран выводится в неизмененном виде, преимущественно почками (85%), и только 6% – через ЖКТ. Установлено, https://markets60.today/ что через 168 ч после введения меченного радиоактивного препарата 88-94% его дозы выводится из организма.

Показатели функции печени.В исследованиях с применением активных препаратов сравнения возможные изменения показателей функции печени возникали у пациентов, получавших дабигатрана этексилат, со сравнимой или меньшей частотой, чем у пациентов, получавших варфарин. В исследовании с плацебо существенного различия в отношении изменений показателей функции печени, возможно имеющих клиническое значение, между группами с применением дабигатрана этексилата и плацебо не отмечалось. В раннем послеоперационном периоде большие кровотечения в основном характеризовались геморрагическим выпотом в перикард, особенно у пациентов, которым дабигатрана этексилат был назначен в раннем периоде (на 3 день) после хирургической замены клапанов сердца. В исследованиях с применением активных препаратов сравнения возможные изменения показателей функции печени возникали у пациентов, получавших дабигатрана этексилат, со сравнимой или меньшей частотой, чем у пациентов, получавших варфарин.

У пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек (КК мл/мин) значения AUC дабигатрана этексилата и T1/2возрастали соответственно в 6 и 2 раза, по сравнению с аналогичными показателями у лиц без нарушений функции почек. Одновременное применение препарата Прадакса® с активными ингибиторами Р-гликопротеина (такими как амиодарон, хинидин, верапамил). При одновременном применении амиодарона или хинидина коррекции дозы не требуется. Снижение дозы рекомендуется для пациентов, которые одновременно получают верапамил (см. Таблицу 2 и разделы “Особые указания”, “Лекарственное взаимодействие”). В этой ситуации препарат Прадакса® и верапамил следует принимать одновременно.

Выполнение хирургического вмешательства может потребовать временного прекращения приема препарата Прадакса®. Несмотря на то, что препарат Прадакса® в целом не требует регулярного антикоагулянтного мониторинга, измерение антикоагулянтного эффекта, связанного с дабигатраном, может быть полезным для обнаружения чрезмерно высокой экспозиции дабигатрана при наличии дополнительных факторов риска. При развитии тяжелого кровотечения лечение необходимо прекратить, начать поиск источника кровотечения и рассмотреть возможность применения специфического антагониста – препарата Праксбайнд® (идаруцизумаб). У пациентов в возрасте до 18 лет эффективность и безопасность препарата Прадакса® не изучали, поэтому применение у детей не рекомендуется. У пациентов в возрасте до 18 лет эффективность и безопасность препарата Прадакса® не изучались, поэтому применение у детей не рекомендуется.

У больных с венозным тромбо-эмболизмом прадакса в дозах 150 мг 2 раза в день в течение 6 мес эффективно предупреждает рост тромба, рецидив заболевания, ускоряет процессы реканализации тромбированных вен. При проведении исследования не установлено статистически значимых различий при сравнении эффективности, безопасности, скорости рекана-лизации тромбированных вен, развития степеней тяжести ХВН после лечения пациентов варфари-ном и прадакса. Распределение больных по степеням реканали-зации всей венозной системы нижних конечностей на момент окончания лечения представлено в табл.

Прием препарата Прадакса® может быть возобновлен через 24 ч после введения специфического антагониста к дабигатрану Праксбайнд® (идаруцизумаб) при условии достижения полного гемостаза и стабильного состояния пациента. У пациентов с гастритом, эзофагитом или гастроэзофагеальной рефлюксной болезнью может быть рассмотрено снижение дозы из-за повышенного риска желудочно-кишечного кровотечения (см. таблицу 2 и раздел “Особые указания”). Катетерная аблация может быть проведена у пациентов, применяющих препарат Прадакса® по 150 мг (1 капсула) 2 раза/сут. Выполнение катетерной аблации не требует перерыва в приеме препарата Прадакса®. Ежегодная частота перечисленных событий у пациентов, получавших дабигатрана этексилат, была ниже, чем у пациентов, получавших варфарин. Цель исследования — сравнить безопасность и эффективность перорального приёма варфари-на и прадаксы в течение 6 мес лечения больных с клиническими проявлениями острых венозных тромбоэмболий.

Pradaxa / Прадакса (дабигатрана этексилат) — русский логотип

Поэтому следует всегда сохранять целостность капсул из ГПМЦ при клиническом применении для предотвращения случайного повышения биодоступности дабигатрана этексилата (см. раздел “Режим дозирования”). Изменения в лабораторных показателях функции печени у пациентов, получавших дабигатрана этексилат, отмечались со сравнимой или меньшей частотой по сравнению с пациентами, получавшими варфарин.

Можно ли прекратить прием Прадаксы?

Не следует прекращать прием Прадаксы®, не проконсультировавшись с лечащим врачом.

Оба препарата достаточно эффективно ускоряют процессы реканализации тромбированных глубоких вен. Существенной разницы в восстановлении проходимости глубоких вен при сравнительном анализе обеих групп больных выявлено не было. Рецидив заболевания (обнаружение тромба в других, ранее не вовлечённых в тромботический процесс венах с развитием ТЭЛА) обнаружен у 1 (2%) больного 2-й группы. На момент рандомизации данный пациент имел локальный тромбоз подколенной вены.

Сразу после отмены гепарина больные получали «Прадакса» (дабигатран этексилат) по 150 мг 2 раза в день. Функцию почек следует оценивать в процессе лечения, когда возникает подозрение о возможном снижении или ухудшении функции почек (например, при гиповолемии, дегидратации, одновременном применении определенных лекарственных препаратов). После маркетс60 scam достижения Сmaxплазменные концентрации дабигатрана снижаются биэкспоненциально. Абсолютная биодоступность дабигатрана после перорального введения препарата в капсулах, покрытых оболочкой из гипромеллозы, составляет около 6.5%. Безопасность и эффективность Pradaxa оценивалась в одном исследовании с участием 267 педиатрических пациентов.

AUC характеризуется постепенным повышением амплитуды без появления высокого пика концентрации в плазме. Сmaxв плазме крови отмечается через 6 ч после применения дабигатрана этексилата или через 7-9 ч после операции. При применении дабигатрана этексилата без специальной капсульной оболочки, изготовленной из гипромеллозы, биодоступность дабигатрана по сравнению с лекарственной формой в капсулах может увеличиваться примерно на 75% (в 1.8 раза) при однократном приеме и примерно на 37% (в 1.4 раза) в равновесном состоянии. Поэтому следует сохранять целостность капсул, изготовленных из гипромеллозы, учитывая риск повышения биодоступности дабигатрана этексилата, не рекомендуется вскрывать капсулы и применять их содержимое в чистом виде (например, добавляя в пищу или напитки) (см. раздел “Режим дозирования”). Дабигатрана этексилат является низкомолекулярным пролекарством, не обладающим фармакологической активностью.

Информация о препарате Прадакса (дабигатрана этексилат) для пациентов (с поправками для российских пациентов)

Дабигатран выводится в основном в неизмененном виде с мочой со скоростью приблизительно 100 мл/мин, что соответствует скорости клубочковой фильтрации. Наблюдалась низкая (34-35%), независимая от концентрации степень связывания дабигатрана с белками плазмы крови. Vd дабигатрана составляет л и превосходит объем общего содержания воды в организме, что указывает на умеренное распределение дабигатрана в тканях.

tradaxa

У пациентов в раннем послеоперационном периоде массивные кровотечения проявлялись как послеоперационные геморрагический выпот в полость перикарда, особенно у больных, которые рано (на день 3 после операции) начинали прием дабигатрана этексилата. Не наблюдалось значимого взаимодействия при приеме верапамила через 2 ч после приема дабигатрана этексилата (увеличение Cmax примерно в 1.1 раза и увеличение AUC примерно в 1.2 раза). Это объясняется полным всасыванием дабигатрана через 2 ч.АмиодаронПри одновременном применении препарата Прадакса® с однократной пероральной дозой 600 мг амиодарона степень и скорость всасывания амиодарона и его активного метаболита дезэтиламиодарона существенно не изменялись.

pradaxa

Следует проявлять осторожность при временном прекращении лечения для выполнения хирургического вмешательства и обеспечить мониторинг антикоагуляции. Выведение дабигатрана из организма у пациентов с почечной недостаточностью может быть более длительным (см. раздел “Фармакокинетика”). В таких случаях коагуляционные тесты могут помочь определить, сохраняются ли нарушения гемостаза. Пациенты, которые принимают препарат Прадакса®, имеют повышенный риск кровотечения при выполнении хирургических или инвазивных процедур.

Для ситуаций, когда требуется быстрое устранение антикоагулянтной активности, существует специфический антагонист фармакодинамического действия дабигатрана, препарат Праксбайнд® (идаруцизумаб), введение которого позволяет нейтрализовать антикоагулянтный эффект препарата Прадакса®. В ситуациях опасного для жизни или неконтролируемого кровотечения, когда требуется быстрое прекращение антикоагулянтного эффекта дабигатрана, доступен специфический антагонист Праксбайнд® (идаруцизумаб) (см. раздел “Передозировка”). Не выявлено клинически значимых этнических различий в фармакокинетике и фармакодинамике дабигатрана среди пациентов европеоидной расы, афроамериканцев, латиноамериканцев, японцев или китайцев.

tradaxa

Дополнительные требования для пациентов с легкой и умеренной почечной недостаточностью и у пациентов старше 75 лет. При терапии препаратом Прадакса® функцию почек следует оценивать как минимум 1 раз в год или чаще, в зависимости от клинической ситуации, когда возникает подозрение о возможном снижении или ухудшении функции почек (например, при гиповолемии, дегидратации, одновременном применении определенных лекарственных препаратов). Не наблюдалось изменений в концентрации дабигатрана у 12 пациентов с умеренной печеночной недостаточностью (класс В по Чайлд-Пью) по сравнению с 12 пациентами из группы контроля. Концентрация дабигатрана в плазме снижается биэкспоненциально со средним терминальным T1/2 11 ч у здоровых добровольцев пожилого возраста. После приема внутрь препарата Прадакса® у здоровых добровольцев фармакокинетический профиль дабигатрана в плазме крови характеризуется быстрым увеличением плазменных концентраций с достижением Cmax в течение 0.5 и 2.0 ч после приема препарата. Во 2-ю группу вошли 50 пациентов, которым стартовую терапию гепарином выполняли по аналогичной схеме в среднем в течение (7,6±2,3) сут.

Наиболее распространенные побочные эффекты включают симптомы со стороны пищеварительной системы и кровотечения. Препарат не рекомендуется пациентам с биопротезами сердечных клапанов или тройным положительным антифосфолипидным синдромом. Гиперкальциемия, гиперкальциурия; снижение аппетита, полиурия, запоры, головная боль, миалгия, артралгия, повышение АД, аритмии, нарушение функции почек, обострение туберкулезного процесса в легких. Эффективность и безопасность применения препарата Прадакса® для лечения ТГВ/ТЭЛА у пациентов с активными злокачественными новообразованиями не установлены.

Метаболизм и экскреция дабигатрана были изучены после однократного в/в введения меченого радиоактивным изотопом дабигатрана здоровым добровольцам мужского пола. После в/в введения меченый радиоактивным изотопом дабигатран выводился главным образом почками (85%). Установлено, что через 168 ч после введения меченого радиоактивного препарата 88-94% его дозы выводится из организма. Он был разработан фармацевтической компанией «Берингер Ингельхайм», продается под маркой Pradaxa. В частности, это антикоагулянт, который может быть использован перорально. Применяется для разных случаев и в некоторых случаях он является альтернативой варфарину. Исследованием, спонсированным производителем, было установлено, что идаруцизумаб эффективен для нейтрализации дабигатрана в течение нескольких минут.

Дабигатран является мощным конкурентным обратимым прямым ингибитором тромбина и основным активным веществом в плазме крови. Безопасность Pradaxa для профилактики повторных тромбозов в той же педиатрической популяции была оценена в открытом исследовании с участием одной группы из 214 пациентов с тромбами в анамнезе. Первичными конечными точками исследования были рецидивы тромбозов, крупные и мелкие кровотечения, а также смерть (как общая, так и связанная с тромбами).

Join The Discussion

Compare listings

Compare